Эрбитукс 100 мл фл Латинское название: Erbitux® Действующее вещество: Цетуксимаб (Cetuximab) АТХ L01XC06 Цетуксимаб Фармакологическая группа Противоопухолевое средство, антитела моноклональные [Противоопухолевые средства — моноклональные антитела] Нозологическая классификация (МКБ-10) C76.0 Злокачественное новообразование головы, лица и шеи C78.5 Вторичное злокачественное новообразование толстого кишечника и прямой кишки C78.8 Вторичное злокачественное новообразование других и неуточненных органов пищеварения C79.8 Вторичное злокачественное новообразование других уточненных локализаций Состав Раствор для инфузий 1 мл активное вещество: цетуксимаб 5 мг вспомогательные вещества: глицин — 7,507 мг; полисорбат 80 — 0,1 мг; натрия хлорид — 5,844 мг; лимонной кислоты моногидрат — 2,101 мг; натрия гидроксид 1М — до рН 5,5; вода для инъекций — до 1 мл Описание лекарственной формы Прозрачный или слегка опалесцирующий, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - противоопухолевое. Фармакодинамика Цетуксимаб представляет собой химерное моноклональное антитело, относящееся к классу IgG1, специфично связывающееся с рецептором эпидермального фактора роста (EGFR). Сигнальные путиEGFR вовлечены в контроль процессов выживания клетки, клеточного цикла, ангиогенеза, миграции клеток и клеточной инвазии/метастазирования. Аффинность связывания цетуксимаба c EGFR приблизительно в 5–10 раз выше, чем у эндогенных лигандов, что приводит к блокированию функции последнего. Цетуксимаб индуцирует интернализацию EGFR, что может приводить к ингибированию функции рецептора. Цетуксимаб также сенсибилизирует цитотоксические иммунные эффекторные клетки в отношении экспрессирующих EGFR опухолевых клеток (антителоопосредованная клеточная цитотоксичность,АВОО). Цетуксимаб не связывается с другими рецепторами семейства HER. Белок, являющийся продуктом экспрессии протоонкогенов RAS (саркома крыс), играет центральную роль в передаче сигнала от EGFR. В опухолях, характеризующихся активацией генов RASпосредством EGFR, отмечается повышение пролиферации, выживаемости клеток и продукции проангиогенных факторов. RAS является одним из наиболее часто активированных семейств онкогенов в опухолях человека. Мутации генов RAS, в частности в экзонах 2, 3 и 4 генов KRAS и NRAS, приводят к конституциональной активации белков RAS, не зависящей от сигнального пути EGFR. В экспериментах как in vitro, так и in vivo цетуксимаб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз опухолевых клеток человека, экспрессирующих EGFR. В экспериментах in vitro цетуксимаб ингибирует продукцию факторов ангиогенеза опухолевыми клетками и блокирует миграцию клеток эндотелия. В экспериментах in vivo цетуксимаб ингибирует экспрессию ангиогенных факторов опухолевыми клетками и вызывает снижение неоваскуляризации и метастазирования опухоли. Имм